Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 پەقەت تەتقىقات ئۈچۈن ئىشلىتىلىدۇ
Semaglutide، ماركا نامىدا سېتىلىدۇOzempic,WegovyۋەRybelsus, anئانتىبىئوتىك دورىلارداۋالاشقا ئىشلىتىلىدۇ2-تىپلىق دىئابىت كېسىلىand asسېمىزلىككە قارشى دورائۇزۇن مۇددەتلىكئېغىرلىقنى باشقۇرۇش, by developedNovo Nordisk2012-يىلى. Semaglutide بولسا aGLP-1 قوبۇل قىلغۇچى ئاگون ist، يەنى ئىنساننىڭ ھەرىكىتىنى دورىغانلىقىدىن دېرەك بېرىدۇincretin گلۇكاگونغا ئوخشاش پېپتىد -1(GLP-1) ، بۇ ئارقىلىق كۆپىيىدۇئىنسۇلىنئاجرىتىپ چىقىرىش ۋە كۆپىيىشقان قەنتىبىر تەرەپ قىلىش ۋە ياخشىلاشقان قەنتىنى كونترول قىلىش.ئەكىس تەسىرى كۆڭلى ئاينىش ، قۇسۇش ، ئىچ سۈرۈش ، قورساق ئاغرىش ۋە قەۋزىيەت قاتارلىقلارنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ. 2017-يىلى 12-ئايدا Ozempic ئىسىملىك ئوكۇل نۇسخىسى تەستىقلاندى.2019-يىلى 9-ئايدا ، ئېغىز ئارقىلىق (Rybelsus) ئالغىلى بولىدىغان نۇسخىسى تەستىقلاندى ، 2021-يىلى 6-ئايدا ، قۇرامىغا يەتكەنلەرنىڭ ئۇزۇن مۇددەت ئېغىرلىقنى باشقۇرۇش ئۈچۈن Wegovy ماركىسى ئاستىدا سېتىلغان تېخىمۇ يۇقىرى مىقداردىكى ئوكۇل ئامېرىكا تەرىپىدىن تەستىقلاندى.يېمەكلىك ۋە دورا باشقۇرۇش(FDA).2023-يىلى 1-ئايدا ، FDA Novo Nordisk بەلگىسىنى تۈزىتىشكە ئىجازەت بېرىپ ، Rybelsus نى a قىلىپ ئىشلىتىشكە بولىدىغانلىقىنى كۆرسەتتى.بىرىنچى سەپتىكى داۋالاش2-تىپلىق دىئابىت كېسىلىگە گىرىپتار بولغان قۇرامىغا يەتكەنلەرگە نىسبەتەن - ئىلگىرى باشقا دىئابىت دورىلىرىنى ئىستېمال قىلمىغان كىشىلەردە. 2020-يىلى ، سېماگلوتىد ئامېرىكىدا ئەڭ كۆپ ئىشلىتىلىدىغان 129-دورا بولۇپ ، رېتسېپ 4 مىليوندىن ئېشىپ كەتتى. مەنىداش سۆزلەر: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC ، پەقەت تەتقىقات ئۈچۈن ئىشلىتىلىدۇ.
بىئولوگىيىلىك پائالىيەت
| چۈشەندۈرۈش | سېماگلۇتىد (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217) ، ئۇزۇن ئۈنۈملۈك گلۇكاگونغا ئوخشاش پېپتىد 1 (GLP-1) ئوخشىتىش ،GLP-1 قوبۇللىغۇچ2-تىپلىق دىئابىت كېسەللىكىنى (T2DM) داۋالاش يوشۇرۇن كۈچى بار ئاگون ist. |
| نىشانلار | GLP-1 قوبۇللىغۇچ |
| In vitro | Semaglutide ھەپتىدە بىر قېتىم ئەڭ ياخشى نامزات قىلىپ تاللىنىدۇ.سېماگلۇتىدنىڭ ئىنسانلارنىڭ GLP-1 (Aib8 ، Arg34) غا سېلىشتۇرغاندا ئىككى خىل ئامىنو كىسلاتانىڭ ئورنى بار بولۇپ ، لىزېن 26 دىن ھاسىل قىلىنغان. كۆپەيتىلگەن. |
| Vivo دا | پىلازما يېرىم ئۆمرى كىچىك چوشقىلاردا iv باشقۇرغاندىن كېيىن 46.1 سائەت ، سېماگلوتىدنىڭ كىچىك توڭگۇزلارغا دورا ئىچكەندىن كېيىن MRT 63.6 h. |
كېلىشىم (پايدىلىنىش ماتېرىيالىدىن)
| ھۈجەيرە تەتقىقاتى: | ● Cell lines:BHK ھۈجەيرىلىرى ● قويۇقلۇقى:0.01 pM - 0.1 μM ● Incubation Time:3 h ● ئۇسۇل:HGLP-1R ۋە CRE ئوت ئۆچۈرگۈچى لۇفىرازا (كلون FCW467-12A / KZ10-1) نى ئىپادىلەيدىغان BHK ھۈجەيرىلىرىنىڭ توڭلىتىلغان ئالكوكلىرى ئېرىتىلگەن ، PBS دا ئىككى قېتىم يۇيۇلغان ۋە ئاسما بۇففېردا توختىتىلغان.ھۈجەيرىلەر 5000 قۇتا / قۇدۇقتىكى 96 قۇدۇق تەخسىگە 50 مىللىمېتىر چوڭلۇقتا ياسالغان.سىناق قىلىنىدىغان بىرىكمىلەر بۇففېردا سۇيۇلدۇرۇلۇپ ، 50 μL لىك ئالكوك ھۈجەيرە بار تەخسىگە يۆتكىلىپ ، ئەڭ ئاخىرقى تەكشۈرۈش قويۇقلۇقى 1 × 10 غا يېتىدۇ.-14- 1 × 10-7M. تەخسە% 5 لىك CO دا 3 سائەت سىڭدۈرۈلگەن237 ° C.بۇ تەخسە 100 مىللىمېتىرلىق تۇراقلىق ھالەتتىكى رېئاكتور قوشۇشتىن بۇرۇن ئۆينىڭ تېمپېراتۇرىسىدا 15 مىنۇت تۇرۇشقا رۇخسەت قىلىنغان.تەخسە ئۇنى يورۇقلۇقتىن ساقلاش ئۈچۈن يېپىپ ، ئۆي تېمپېراتۇرىسىدا 30 مىنۇت تەۋرىتىدۇ.بۇ تاختا TopCount NXT قورالىدا ئوقۇلىدۇ. |
ئېرىشچانلىقى (25 ° C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg / mL(0.73 mM) |
| Ethanol | ئېرىمەيدۇ | |
| سۇ | ئېرىمەيدۇ |
خىمىيىلىك ئۇچۇرلار
| مولېكۇلا ئېغىرلىقى | 4113.58 | ||
| فورمۇلا | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| ساقلاش | 3 يىل | -20 ° C. | پاراشوك |
| 2 يىل | -80 ° C. | ئېرىتكۈچىدە | |
| توشۇش | ئۆي تېمپېراتۇرىسى توشۇش(سۈپەت ئەندىشىسى ھەقسىز: مەھسۇلات 37 at كەم دېگەندە 1 ھەپتە ياخشى.) | ||
كلىنىكىلىق سىناق ئۇچۇرى
| NCT نومۇرى | خىزمەتچى قوبۇل قىلىش | ئارىلىشىش | شەرتلەر | ياردەم بەرگۈچى / ھەمكارلاشقۇچىلار | باشلىنىش ۋاقتى | باسقۇچلار |
| NCT05537233 | تېخى قوبۇل قىلىنمىدى | دورا: Semaglutide | دورا: Placebo | 1-تىپلىق دىئابىت | سېمىزلىك | كولورادو ئۇنۋېرسىتىتى دېنۋېر | قۇرامىغا يەتمىگەنلەر دىئابىت تەتقىقات فوندى | 2023-يىل 1-يانۋار | 2-باسقۇچ |
| NCT04885634 | تېخى قوبۇل قىلىنمىدى | دورا: Semaglutide ئوكۇل قىلىنىدىغان مەھسۇلات | دورا: Placebo | يۈرەك مۇسكۇل تىقىلمىسى | ئېغىرلىقى ئېشىپ كېتىش ۋە سېمىزلىك | ئاكسېل ماركىسى | 2022-يىلى ئۆكتەبىر | 3-باسقۇچ |
| NCT05579977 | خىزمەتچى قوبۇل قىلىش | دورا: PF-07081532 | باشقا: Placebo | دورا: Rybelsus | دىئابىت كېسەللىكى | سېمىزلىك | Pfizer | 27-ئۆكتەبىر 2022 | 2-باسقۇچ |
| NCT05254314 | خىزمەتچى قوبۇل قىلىش | دورا: Semaglutide قەلەم ئوكۇلى ھەپتىدە 2.4mg | باشقا: Placebo | زىققە | ۋاندېربىلت ئۇنىۋېرسىتېتى داۋالاش مەركىزى | دۆلەتلىك سەزگۈرلۈك ۋە يۇقۇملۇق كېسەللىكلەر تەتقىقات ئورنى (NIAID) | 2022-يىلى 7-سېنتەبىر | 2-باسقۇچ |
| NCT05478252 | خىزمەتچى قوبۇل قىلىش | دورا: Semaglutide J | دورا: Semaglutide B. | دىئابىت كېسەللىكى 2-تىپ | Novo Nordisk A / S. | 2022-يىلى 3-ئاۋغۇست | 3-باسقۇچ |
(سانلىق مەلۇماتhttps://clinicaltrials.gov، 2022-11-29 يېڭىلاندى)
